MILANO – Identificata una molecola di origine naturale capace di bloccare in maniera specifica il virus SarsCoV2: si chiama quercetina, è contenuta in vegetali comuni come capperi, cipolla rossa e radicchio, ed è in grado di destabilizzare una delle proteine fondamentali per la replicazione del virus. Lo dimostrano test in vitro e simulazioni al computer in uno studio condotto dall’Istituto di nanotecnologia del Consiglio nazionale delle ricerche (Cnr-Nanotec) di Cosenza con un gruppo di ricercatori di Saragoza e Madrid.

I risultati, pubblicati su International Journal of Biological Macromolecules, potrebbero aprire la strada allo sviluppo di nuovi farmaci antivirali specifici per Covid-19.  La quercetina, infatti, può essere facilmente modificata per sviluppare una molecola di sintesi ancora più potente, grazie alle piccole dimensioni e ai particolari gruppi funzionali presenti nella sua struttura chimica. Poiché non può essere brevettata, chiunque può usarla come punto di partenza per nuove ricerche.

L’attenzione di tutto il mondo è in questo momento proiettata verso la ricerca di un rimedio farmacologico per combattere il coronavirus SARS-CoV-2, responsabile del Covid-19. Lo sviluppo di un vaccino è certamente la soluzione più radicale per risolvere questo problema e i primi risultati in questo senso sono incoraggianti, ma ci sono anche altre armi a disposizione per combattere una pandemia virale. Il caso più famoso è dato dal virus Hiv responsabile dell’Aids, malattia per la quale la mortalità è attualmente azzerata per chi ha accesso alle cure mediche. Lo sviluppo di farmaci antivirali specifici per il coronavirus è dunque un altro grosso filone di ricerca per risolvere la pandemia di Covid-19. In questo contesto si inserisce la nuova scoperta che dimostra che la quercetina funziona da inibitore specifico per SARS-CoV-2.

«Test in vitro hanno dimostrato che la quercetina è la più attiva tra 150 molecole candidate: le nostre simulazioni al calcolatore – afferma Bruno Rizzuti del Cnr – hanno poi dimostrato che la quercetina si lega esattamente nel sito attivo della proteina 3CLpro, impedendole di svolgere correttamente la sua funzione: è la pistola fumante che cercavamo».

Al momento «questa molecola, non ancora ottimizzata, è già alla pari dei migliori antivirali a disposizione contro il coronavirus, nessuno dei quali è tuttavia approvato come farmaco. La quercetina ha una serie di proprietà originali e interessanti dal punto di vista farmacologico: è presente in abbondanza in vegetali comuni come capperi, cipolla rossa e radicchio ed è nota per le sue proprietà anti-ossidanti, anti-infiammatorie, anti-allergiche, anti-proliferative. Sono note anche le sue proprietà farmacocinetiche ed è ottimamente tollerata dall’uomo».  

«Lo studio parte da una caratterizzazione sperimentale di 3CLpro, la proteasi principale di Sars-CoV-2», precisa Olga Abian dell’università di Saragoza, prima autrice della pubblicazione. «Questa proteina ha una struttura dimerica, formata da due sub-unità identiche dotate ciascuna di un sito attivo fondamentale per la sua attività biologica. In una prima fase del lavoro è stata studiata, con varie tecniche sperimentali, la sensibilità a varie condizioni di temperatura e pH: un risultato importante – sottolinea la scienziata – perché molti gruppi stanno lavorando su 3CLpro come possibile bersaglio farmacologico, in virtù del fatto che è fortemente conservata in tutti i tipi di coronavirus. Per questa proteina sono già segnalate in letteratura molecole che fungono da inibitori, ma non utilizzabili come farmaci a causa dei loro effetti collaterali».

«La parte più interessante di questo lavoro è lo screening sperimentale eseguito su 150 composti, grazie a cui la quercetina è stata individuata come molecola attiva su 3CLpro», aggiunge Adrian Velazquez-Campoy dell’università di Saragoza, che ha diretto il gruppo di ricerca e ha già lavorato alla ricerca di farmaci inibitori della proteina per il virus Sars originario che causò l’epidemia di sindrome respiratoria acuta grave del 2003.

«La quercetina riduce l’attività enzimatica di 3CLpro grazie al suo effetto destabilizzante sulla proteina. Ovviamente contiamo si trovi un vaccino – puntualizza l’esperto – ma i farmaci saranno comunque necessari per le persone già infette e per chi non può essere sottoposto a vaccinazione. La ricerca di nuove molecole mira quindi a somministrare una combinazione di differenti composti, per minimizzare la resistenza ai farmaci e lo sviluppo di nuovi ceppi virali».COPYRIGHT LASICILIA.IT © RIPRODUZIONE RISERVATA